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新型医药中间体的应用和前景

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新型医药中间体的应用和前景

  近十年来,医药是化工领域中重要的行业,成为发展与竞争的焦点。随着科学技术的进步,许多医药被源源不断的开发出来,造福人类,这些医药的合成依赖于新型的高质量的医药中间体的生产,新药受到专利保护,而与之配套的中间体却不存在那样的问题,因此新型医药中间体国内外市场和应用前景都十分看好。下面,小编为大家介绍一下新型医药中间体。

  α-亚甲基环酮

  α-亚甲基环酮是许多具有抗癌活性药物的活性中心,其含有α,β-不饱和酮结构属于抗癌活性基团的隐蔽基团,成为合成很多重要环状抗癌药物的重要中间体。

  C3-氯代头孢烯酸

  C3-氯代头孢烯酸是重要头孢菌素头孢克洛中间体,头孢克洛是由美国礼莱公司开发的第二代高效口服头孢菌素,由于其疗效明显及口服优势,2001年在美国销售额达到8000万元以上,位居抗生素药物第二。C3-氯代头孢烯酸合成路线有两种,1)是青霉素G盐经过氧化、酯化、扩环、还原、氧化、还原、氧化、去乙酰基、水解等多步合成,步骤太多,收率低;2)是以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,7-ACA在进行3-位的母核改造时,由于其7-位氨基和4-位羧基活性很高,首先要进行保护,4-羧基保护常用方法将其制成叔丁酯、二苯甲酯和对硝基苄酯;7-氨基的保护可采用苯氧甲基、苄基、以及三甲基氯甲硅烷等甲硅烷基化试剂保护。

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